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【产品资讯】不同粒度黄芪主要化学成分溶出度的比较
Date:2017/8/23 Number:1316

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     黄芪为豆科植物蒙古黄芪Astragalus membranaceus (Fisch.) Bge. var. mongholicus (Bge.)Hsiao 或膜荚黄芪 Astragalus membranaceus(Fisch.) Bge.的干燥根。春、秋二季采挖,除去须根及根头,晒干。
黄芪多糖:黄芪发挥作用的主要成分,由己糖醛酸、葡萄糖、果糖、鼠李糖、阿拉伯糖、半乳糖醛酸和葡萄糖醛酸等组成,可作为免疫促进剂或调节剂,同时具有抗病毒、抗肿瘤、抗衰老、抗辐射、抗应激、抗氧化等作用。
黄芪甲苷:是一种从黄芪上提取出来的高纯度药物,有“超级黄芪多糖”之称。黄芪甲苷不仅具有黄芪多糖的作用,还有些是黄芪多糖无法比拟的作用,其药效强度是常规黄芪多糖的2倍多,抗病毒作用更是黄芪多糖的30倍。
毛蕊异黄酮葡萄糖苷:是黄芪黄酮类中活性较高的成分,有抗病毒、抗菌、降血脂、抗氧自由基等作用。


不同粒度黄芪主要化学成分溶出度的比较
 杜立中,马霞,刘永录,张国祖

引言
    超微粉碎技术是20世业纪70年代以后兴起的一种物料加工新技术,通过超微粉碎,将中药颗粒从传统工艺的60目左右提高到300目以上,中心粒径在5~10 μm,打破了细胞壁的屏障可使其中有效成分直接暴露出来,从而使药物起效更加迅速、充分。中药经超微粉碎后具有细胞破壁、高生物利用度、高药效等特点,超微粉碎技术已成为提高中药药效的主要技术之一。
    黄芪具有补气固表、利尿、排脓、敛疮生肌的功能,本试验参照2010年版兽药典体外溶出法对不同粒度黄芪主要有效成分溶出度的变化进行了研究,绘制溶出曲线,考察不同粒度黄芪体外240 min内的溶出行为。
实验目的
    采用紫外分光光度法(UV)法,高效液相色谱法(包括蒸发光及紫外检测器)检测黄80目、200目、300目、500目及1 000目等不同粒度黄芪中主要标示成分黄芪多糖、黄芪甲苷及毛蕊异黄酮葡萄糖苷的含量,比较不同粒度黄芪中主要化学成分的溶出度。
试验方法
1、 不同粒度黄芪的粒度范围测定
    采用激光粒度分析仪(散射法)检测各目数黄芪的粒度范围。
2、 黄芪主要化学成分的体外溶出试验
    分别精密称定不同粒度黄芪约10 g,按《中国兽药典》2010年版规定,采用桨法(溶出介质为PBS液,料液比为1:50,转速为75 r/min,温度37℃)进行溶出试验,分别于0、10、20、30、60、90、120、150、180、210、240取样20 ml,并及时补充20 ml新鲜的溶出介质。其中5 ml样液过滤,滤液采用苯酚-硫酸法检测黄芪多糖含量,另15 ml样液过滤,滤液蒸干,残渣用约2 ml甲醇分多次洗涤,洗涤液完全转移至2 ml量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,得样品溶液,采用高效液相色谱法检测黄芪甲苷和毛瑞异黄酮葡萄糖苷含量。以各成分含量为纵坐标,取样时间为横坐标,绘制溶出曲线。
实验结果
1 .不同粒度黄芪的粒度范围
     经激光粒度分析仪检测,各目数黄芪小于其标示粒径的粒径分布均大于95%(见下表)。

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2.不同粒度黄芪主要化学成分的溶出度
2.1黄芪多糖的溶出规律(见图1)
    从图1黄芪多糖溶出曲线可以看出,粒度不同,在溶出行为上也存在明显差异。在溶出开始前30 min,各粒度的溶出率差别不大,在30 min后,黄芪多糖的溶出率为500目>300目>200目>1 000目>80目,在150 min时溶出达到平衡。

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2.2 黄芪甲苷的溶出规律(见图2)
    图2黄芪甲苷溶出曲线可见,在溶出开始前60 min,80目黄芪黄芪甲苷的溶出率高于其他粒度,在60 min后,黄芪甲苷的溶出率为500目>300目>200目>1 000目>80目,80目黄芪在210 min后黄芪甲苷溶出达到平衡,其他粒度的溶出度仍有所增加。

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2.3 毛蕊异黄酮葡萄糖苷的溶出规律(见图3)
    图3毛蕊异黄酮葡萄糖苷的溶出曲线可见,在溶出开始前60 min,80目黄芪毛蕊异黄酮葡萄糖苷的溶出率高于其他粒度,在60 min后,毛蕊异黄酮葡萄糖苷的溶出率为500目>300目>200目>1 000目>80目,直至240 min各粒度黄芪毛蕊异黄酮葡萄糖苷的溶出度仍有所增加。

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结果
    黄芪经超微粉碎后可提高黄芪主要有效成分的溶出度,并随黄芪目数(500目以下)的增加,黄芪各成分的溶出率增加,但当粒度达到1 000目时溶出度最低。


温馨提示
    中药超微粉并非粒度越细溶出度越高。这是由于微细颗粒处于亚稳定的高能状态,颗粒的表面能也急剧增加,在条件合适时颗粒在比较弱的引力作用下结团,从而降低了中药的溶出度。

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