中药超微粉碎技术又称中药细胞级微粉碎技术或中药细胞破壁技术，它大多是指对中药细胞级微粉碎和细胞级微粉中药制备，是以打破中药材细胞为目的的粉碎作业。中兽药经超微粉碎后，微细化颗粒的表面积和孔隙率增加，细胞壁的破坏使超微粉体具有良好的吸收性、溶解性、独特的物理化学与生物活性等。如将牛黄超微粉碎后，具有极强的靶向作用。超微粉的应用优势，具体来说，可归结为以下几方面：
1、增大比表面积，加快溶出，提高生物利用度
    超微粉碎技术可以将中药材从传统粉碎工艺得到的中心粒径75μm以上的粉末(150～200目)，提高到中心粒径达5～10μm以下，在该细度条件下，一般药材细胞的破壁率≥95%。而中药的主要药效成分通常分布于细胞内与细胞间隙中，且以细胞内为主。当中药细胞经超微粉碎破壁后，破壁细胞中可溶物能直接接触溶媒，其有效成分可以全部直接进入溶媒被机体吸收。与之相比，在一般粉碎颗粒中细胞是完整的，其粒子由数个、数十个细胞集团组成，细胞中的有效药用成分的溶出需穿过数个甚至数十个细胞壁后才能进入溶媒中，而后被机体吸收。同时有一部分细胞因为有效成分在达到溶解平衡时，仍留在细胞内而被浪费。所以，中药超微粉碎后其比表面积增大，溶出加快，细胞内的有效成分释放量和释放速度，以及单位时间内机体吸收药物有效成分的量都会比普通粉碎方法所获得的中药粉末提高，其释放的药物有效成分的种类也要比普通粉碎方法完全。另外，由于超微颗粒具有表面效应、体积效应、量子效应和宏观隧道效应，使其对物质的吸附性较大，因而细胞级微粉中药对肠壁的黏附作用增强，使中药粉粒增加了在肠内的停留时间有利于药物的吸收。
2、 提高中兽药有效成份的提取率
    中兽药经超微粉碎，一方面，细胞破壁，细胞内有效成份溶出阻力减小，溶出速度因而加快；另一方面，微细化的物料具有很强的表面吸附力、亲和力、分散性和溶解性，从而提高有效成份的溶出速度及溶出率。实践证明，细胞级破壁超微粉碎技术，可显著提高有效成份的提取率，特别是大分子成份的提取率。例如，知母经超微粉碎后，其有效成份菝葜皂甙元的提取率提高80%以上。
3、 保留生物活性成分，提高药效
    在超微粉碎过程中，经控制可不产生过热现象，甚至可在低温状态下进行，并且粉碎速度快，有利于保留不耐高温的生物活性成分及各种营养成分，从而提高药效。王爱武研究超微粉碎对当归散养血安胎作用的影响，采用抗贫血实验及对实验动物子宫平滑肌的影响等比较其药效学的变化，证明超微当归散抗贫血作用、安胎作用皆明显强于传统当归散。郭义明等制备纳米炉甘石凝胶并检验其抑菌活性发现炉甘石的粒径对凝胶的抑菌活性有显著的影响，纳米炉甘石凝胶的抑菌活性强。邵陆在研究超微粉碎对芩连胶囊药效学的影响过程中，显微镜检发现超微粉碎的芩连胶囊中的原生药粉黄连、赤芍细胞组织结构均被破坏，表明在体内抗菌作用方面，超微粉碎的芩连胶囊强于传统粉碎的芩连胶囊和芩连片，有力地证明了超微粉碎在提高药效方面的应用。
4、粉末易于制粒，崩解速度快，有效成分分布均匀
    药材超微粉碎其纤维超细，利用药粉的内聚力，采用重压使其药粉成块，再粉碎过筛，所得到的相应细度的颗粒，不用添加任何辅料即可直接造粒、压片，还可克服粗糙、色泽不匀、光泽度差的缺点，崩解速度加快，在体内可直接吸收，大大提高了药效。中药大多是复方，细胞破壁后，细胞内的水份及油迁出，使微粒表面呈半湿状态，粒子与粒子之间形成较稳定的粒子团，每个粒子团都含有相同比例的中药成分。这种结构使中药材有效成分均匀化，均匀地在体内吸收，从而增强药效。
5、 提高中兽药复方制剂的均匀度
    兽用中药制剂，大多数是由多味药材组成的复方制剂。按传统工艺生产，一般是由粉碎与搅拌混合两道工序完成，得到的散剂均匀度较难控制。应用超微粉碎技术，可使粉碎和混合同步完成，而且粉碎细度可达10μm以下，粒径均匀，无过大过小现象，超微粉均匀细腻，产品均匀度极大提高。复方制剂经超微破壁后，使药物各有效成分均匀化，各有效成分均匀地被吸收，从而增强作用效果。也由于粉末粒径小，分布均匀，外形整齐，质量好，便于应用，可制成速溶性颗粒、混悬型液体制剂或其他多种剂型。
6、 服用剂量减少，节省中药材资源
    中药经超微处理后，可用较小的剂量获得原处方疗效。一般药物，经超微粉碎后可不再经过浸提、煎煮等处理，简化了提取过程，缩短了提取时间，减少了有效成分的损失，最大限度地利用了原材料。并且由于细度的增加，可改善口感，便于服用。根据药材性质和粉碎度的不同，一般可节省药材30%～70%，因此服用剂量减少，降低了成本，节省了中药材资源，尤其对于珍稀濒危的贵重药材具有更广泛的意义。
7、 改善中兽药产品的品质质量
    进行细胞破壁超微粉碎时，与细胞尺寸大小相当的虫卵也会被杀死，从而减轻虫害对中药材的污染与损害；也由于超微粉碎加工是纯物理过程，在全封闭无粉尘系统中进行，不会混入其他杂质，使得加工后的中药具有纯天然性，保证了原料成分的完整性与安全性；还因为超细化处理，颗粒度很细，改善了产品的口感，也可混饲用。
8、避免污染，能保证产品达到较高的卫生学要求
    超微粉碎一般是在全封闭无粉尘系统中进行的，可有效地避免外界污染，改善工作环境，使产品微生物含量及灰尘得到有效的控制，符合药品生产的GMP要求。